Phenbuterol

Phenbuterol от MuscleMeds - Представляет собой новейшее достижение в области передовых технологий уменьшения жировых отложений, предполагающих активацию термогенина (разобщающего белка 1, РБ-1).

Для максимального увеличения жиросжигающего потенциала термогенина и БЖТ, исследователи MuscleMeds в процессе разработки PHENBUTEROL изучали ключевые механизмы воздействия и выделили ряд недавно открытых высоко стандартизированных натуральных соединений. Одной из их находок было действенное, клинически исследованное соединение 6-Paradol. Это соединение извлекается из Мелегетского перца (Aframomum melegueta), произрастающего в западной Африке, и, как было продемонстрировано в ходе клинических исследований, повышает уровень термогенина. Среди прочих компонентов натурального происхождения, входящих в состав препарата и оказывающих синергетическое, жиросжигающее воздействие — горденин, октопамин, синеферин, экстракт из листьев падуба парагвайского (Ílex paraguariénsis), экстракт из растения вида Rouwolfia serpentia. В дополнение, эти отобранные активные ингредиенты также оказывают мощное стимулирующее воздействие и поднимают настроение, что упрощает соблюдение диет. PHENBUTEROL — это действенный катализатор сжигания жира, предназначенный для серьезных атлетов, стремящихся избавиться от излишков жира быстро и эффективно.

Научные сведения

PHENBUTEROL
Это первая разработанная MuscleMeds жиросжигающая добавка, нацеленная на активацию РБ-1 и БЖТ.
С учетом того, что бурая жировая ткань активируется благодаря β 1, 2 и 3 (а также отчасти α-) адренергическим рецепторам, в значительной мере приводимыми в действие норадреналином, было подобрано уникальное сочетание ингредиентов, с тем чтобы максимально увеличить жиросжигающий потенциал БЖТ, посредством активации нескольких рецепторов. В дополнение, ингредиенты отбирались по их способности стимулировать норадреналин, который воздействует на β3 и является значительно более действенным активатором БЖТ, чем прочие.

НАУЧНЫЕ СВЕДЕНИЯ О ТЕРМОГЕННОМ ВОЗДЕЙСТВИИ РБ-1
РАЗОБЩАЮЩИЙ БЕЛОК 1
Разобщающий белок 1, также называемый РБ-1, — это белок, который, как известно, требуется для поддержания особых способностей жировой клетки к выработке тепла. РБ-1 используется особыми тканями для выработки тепла посредством несократительного термогенеза, являющегося первичным способом теплообразования у некоторых млекопитающих (например, у тех, что впадают в спячку), а также у младенцев. Изначально термин использовался для описания окислительного процесса, направленного на выработку энергии, не связанного с синтезом АТФ.15

РБ-1 — это митохондриальный транспортный белок, обнаруживаемый в пределах внутренней мембраны митохондрий у всех млекопитающих и растений. Сами митохондрии — это такие органеллы внутри клеток, благодаря которым происходит дыхание. Под дыханием в данном случае подразумевается процесс, посредством которого клетка получает энергию из органических соединений. Другими словами, — «сжигание топлива» для выработки тепла. Или короче: термогенез.1

Лимонно-кислый цикл, окисление жирных кислот, глюконеогенез и ряд других процессов тоже протекают в митохондриях. Энергия, производимая в процессе дыхания внутри митохондрий, используется для синтеза АТФ посредством окислительного фосфорилирования. Уникальной для РБ-1 является способность вызывать быстрое, разобщенное дыхание, которое зависит не от синтеза АТФ, а от переноса жирных кислот в клетку для последующего сжигания и, в конечном итоге, выработки тепла. Другими словами, РБ-1 — это эквивалент «регулируемого разобщителя», способного контролировать выработку тепла.1

Способ действия РБ-1 состоит в уменьшении электрохимического градиента, способствующего увеличению проницаемости внутренней митохондриальной мембраны. Считается, что благодаря уменьшенному градиенту и увеличенной проницаемости протоны могут захватывать жирные кислоты и вводить их в клетку для дальнейшей выработки энергии. Не все клетки содержат РБ-1. На самом деле, он содержится только в особой ткани, бурой жировой ткани (БЖТ), иногда относимой к органам. Интенсивность обмена веществ во всех тканях, кроме БЖТ, определяется мерой использования АТФ. UCPI и БЖТ уникальны в том смысле, что они не вступают в те же метаболические реакции. Физиологическое воздействие РБ-1 на БЖТ может быть описано как «неограниченное окисление источников энергии с единственным побочным результатом — выработкой тепла».

В нашем организме — по меньшей мере два функционально разных типа жировой ткани. Бурая жировая ткань и белая жировая ткань. Белая жировая ткань — это основное хранилище энергии. Она также участвует в выработке гормонов и цитокинов, которые задействованы как в обмене веществ, так и в модуляции инсулинорезистентности. Выражаясь предельно просто, разница между этими двумя типами ткани сопоставима с разницей между набором и сбрасыванием веса, так как на данном этапе хорошо известно, что излишек белой жировой ткани — это излишек веса! БЖТ, несмотря на то, что она тоже состоит из жировых клеток, функционально очень отличается от белой жировой ткани. БЖТ важна с точки зрения базальной температуры тела — температуры, с которой вы просыпаетесь, которую ваш организм имеет до того, как вы начнете двигаться или принимать пищу. К тому же, БЖТ играет важную роль в термогенезе, посредствующим звеном в котором служит РБ-1.2, 15 БЖТ — это механизм, при помощи которого симпатическая нервная система вырабатывает тепло во время несократительного термогенеза.11, 15

Бурые адипоциты — меньше, чем белые, содержат меньше жира. В бурой жировой ткани — больше кровеносных сосудов и нервов. Она может содержать большое количество трийодтиронина (T3), эндогенного тиреоидного гормона. Кроме того, в бурой жировой ткани содержится очень большое количество адренергических рецепторов β3, явно отсутствующих в белой жировой ткани.12

Когда вы слышите слово «ожирение», вы скорее всего сразу же представляете себе большой, свисающий живот, округлые бедра и «куриные крылышки» (жир на плечах). Значительное отличие БЖТ от белой жировой ткани — в том, что она отсутствует в любой из указанных областей тела. Бурая жировая ткань находится в надключичных отложениях в области шеи.3 Согласно более ранним исследованиям, «распространенность БЖТ у взрослых человеческих индивидов не выше 5%», однако вопросы методов тестирования, чувствительности и воспроизводимости были связаны с трудностями, что давало большинству исследователей основание полагать, что этот показатель может быть выше. Рассмотрение этой проблемы в работе Ли и соавторов привело к заключению, о наличии БЖТ у подавляющего большинства взрослых человеческих индивидов, то есть, что показатель распространенности значительно выше, чем 5%,3 а в работе Чена и соавторов благодаря возможностям ядерной медицины делается вывод о том, что бурая жировая ткань несомненно содержится в телах взрослых человеческих индивидов.10
Почему ученые изучают БЖТ у людей с избыточным весом

БЖТ — это эффективный тепловыделяющий «орган». В разных условиях, таких, например, как воздействие холода, РБ-1 активирует БЖТ и начинает «сжигание» жирных кислот, вводимых в клетки. Другими словами, БЖТ «сжигает» жир для выработки тепла. БЖТ регулируется симпатической нервной системой и может стимулироваться бета-адренергической системой.3 Это означает, например, что норадреналин может стимулировать БЖТ к выработке тепла путем «сжигания» жира. Более того, БЖТ можно активировать при помощи диеты.5 Также одноразовое питание может активировать БЖТ.15 В то время, как белая жировая ткань накапливает липиды для их превращение в энергию в дальнейшем, БЖТ эволюционировала и дает млекопитающим возможность поддерживать внутреннюю температуру тела за счет «сжигания» липидов.13

Способность БЖТ вырабатывать тепло обсуждалась в течение десятилетий и всесторонне изучалась на животных.4 И только в последние годы ученым удалось определить назначение БЖТ и пользу от нее организму человека.3 Считается, что БЖТ служит двум основным целям: не давать температуре тела снижаться во время его охлаждения, а также расходовать энергию, поступившую в организм с пищей.5 Это объясняет интерес к людям с избыточным весом, а также к тому, какое воздействие оказывается на БЖТ. Понятно, что БЖТ может увеличиваться, если ее стимулировать, но она может и атрофироваться. Большинство экспериментальных моделей на животных демонстрирует атрофию БЖТ.5 Также стоит отметить, что у большинства моделей уровень БЖТ — низкий или нулевой, поэтому выдвигаются гипотезы о том, что образ жизни и состав тела могут влиять на количество и активность БЖТ.11 Атрофированное состояние БЖТ может быть связано даже с инсулинорезистентностью.

Научное открытие того факта, что БЖТ использует жир, а не АТФ в качестве «горючего» стало крупным прорывом в области борьбы с излишним весом, сулящее огромную пользу спортсменам и бодибилдерам.

Из всех стимулируемых «горючих» для БЖТ главным являются жирные кислоты в форме эндогенно накапливаемых липидов. У БЖТ — «огромный потенциал выведения липидов из сердечно-сосудистой системы для последующей подпитки термогенеза». «И когда она стимулирует термогенез, высокая интенсивность окислительного фосфорилирования означает то, что ей требуется большое количество липидов».13 БЖТ способна извлекать жирные кислоты из четырех основных источников. Первый из них — эндогенные жировые запасы. Второй — липопротеины плазмы крови. Третий — свободные жирные кислоты в крови. Четвертый — глюкоза: БЖТ может синтезировать «топливные» жирные кислоты из глюкозы, хотя глюкоза для нее не главный источник энергии.5 Для углубления знаний о БЖТ, как о свойственном человеческому организму, эффективном жиросжигающем органе, важно понимание того, что для стимулирования БЖТ разобщающему белку РБ-1 требуются жирные кислоты.11

Все происходящие в БЖТ изменения, связанные с активацией термогенеза, происходят при посредничестве адренергических рецепторов: либо α, либо β.15 Повышенная интенсивность липолиза наблюдается в тех случая, когда норадреналин воздействует на β-адренергические рецепторы. Среди прочих похожих соединений, которые, как было продемонстрировано, стимулируют БЖТ — никотин, эфедрин, кафеин, теофиллин, а также наркотик фенфлурамин.5 ** «Реактивация» БЖТ и ее возможное использование для борьбы с избыточным весом уже в течение длительного времени привлекает внимание представителей медицинской и диетологической индустрий.6 В ходе некоторых исследований с использованием животных в качестве модели изучалось даже увеличение потребления кислорода в результате активации БЖТ. Различные вещества с механизмами β-адренорецепторов изучались из-за их вероятной способности выступать в качестве активаторов БЖТ,8, 9 главным образом из-за того, что БЖТ насыщена β-адренорецепторами. Была выдвинута гипотеза, согласно которой способность эфедрина уменьшать вес, сокращая жировые отложения, приписывалась его способности стимулировать БЖТ через β-рецепторы, хотя в то время были доступны ограниченные методы изучения БЖТ. Какое именно воздействие оказывал эфедрин — неизвестно, однако новые данные исследований на крысах показывают, что отчасти оно связано с активацией БЖТ.14

Из всех β-рецепторов β-3, возможно, — самые значительные медиаторы термогенеза. Однако рецепторы α, β-1 и β-2 также содержатся в БЖТ. 11 Перечень потенциальных стимуляторов БЖТ продолжает пополняться и уже включает в себя: воздействие холода, инсулин, тиреоидные гормоны, бета-адреномиметики11 и даже физические упражнения.13

Возможно, самое интересное соединение, которое, как было продемонстрировано, активирует БЖТ — это входящий в состав PHENBUTEROL 6-paradol. Это высокостандартизированное соединение содержится в Мелегетском перце (Aframomum melegueta), растении известном под названием Райские зерна, относящемся к семейству Имбирные. Райские зерна, как было выявлено в исследованиях, проводившихся на животных и людях, активируют БЖТ и увеличивают общих расход энергии организмом.17,18 Однако, важно отметить, что не во всяком виде Райские зерна обеспечивают тот уровень стандартизированного 6-paradol, который необходим для достижения эффекта. Фактически, препараты очень немногих производителей могут сравниться по действенности с PHENBUTEROL.

Активация РБ-1 может помочь тем, кто на диете, преодолеть отсутствие прогресса в снижении веса и реализовать замыслы с ним связанные.
Предпринимались попытки суммировать жиросжигающий потенциал активированной БЖТ.14 Уиттл высказывает мнение о том, что всего несколько граммов БЖТ могут увеличить дневной расход энергии на 20%.13 Сайпрес и соавторы постулируют, что 20-процентное увеличение дневного расхода энергии может вызывать употребление всего 50 граммов.2 Общая же мысль — следующая: многие взрослые американцы носят на себе килограммы излишней белой жировой ткани, при этом очень небольшие количества БЖТ могли бы помочь «сжечь» некоторое количество этих излишков. Первый вопрос, который приходит на ум, — это: что случилось с БЖТ у людей с избыточным весом? Как было показано на моделях, в случае лечебного голодания и ограничения рациона, уровни РБ-1 уменьшаются.15 Пониженные уровни РБ-1 приводят к снижению активности БЖТ, что позволяет предположить, что западные диетические методики годятся только для того, чтобы деактивировать БЖТ. Это может помочь объяснить, почему процесс часто замедляется и у сидящих на диете возникают затруднения с уменьшением веса после всего лишь нескольких недель ее соблюдения, а также ограничения калорийности пищи. PHENBUTEROL действительно может оказаться в состоянии противодействовать вызванному диетой снижению уровня РБ-1 и помогать прекращать замедление сокращения жировых отложений.

АКТИВНЫЕ ИНГРЕДИЕНТЫ В СОСТАВЕ PHENBUTEROL
Aframomum melegueta (Райские зерна, Мелегетский перец)
Растение Райские зерна, известное также как Aframomum melagueta, — приправа, родиной которой является западная Африка. Aframomum melagueta, как было продемонстрировано, активирует бурую жировую ткань (БЖТ) и увеличивает расход энергии всем организмом.18 Таким образом, Aframomum melagueta, активируя БЖТ и последующий термогенез, может ускорять сокращение жировых отложений.49, 50, 51, 52, 53

Бурая жировая ткань — один из двух видов жировой ткани в теле человека: другой вид — бела жировая ткань. БЖТ — термогенна: ее основная функция — выработка тепла; белая же жировая ткань накапливает в жировых клетках триглицериды, в результате в организме возникают жировые отложения. Проблема в том, что белая жировая ткань в человеческом организме преобладает, к тому же БЖТ проявляет высокую активность только в младенчестве. Небольшие количества бурой жировой ткани в организме присутствуют несмотря на возраст. Исследования показали, что бо́льшие количества ее обнаруживаются у людей с меньшим весом тела.17 Однако, с возрастом ее количество может продолжить уменьшаться.54 По этой причине особо важным становится поиск способов ее активации для уменьшения жировых отложений.

Когда человеческий организм подвергается воздействию низких температур, БЖТ участвует в несократительном термогенезе. Она действует как нагревающий орган, поднимающий внутреннюю температуру, благодаря чему тело остается теплым. Стимулирование симпатической нервной системы увеличивает выделение норадреналина, что может инициировать термогенное воздействие БЖТ. Прием Phenbuterol благодаря содержащемуся в нем Aframomum melagueta содействует естественному увеличению уровня норадреналина.

Кроме влияния на термогенез, Мелегетский перец является еще и сильным антиоксидантом, оказывающим благотворное воздействие на работу пищеварительной системы. 55, 56 Антиоксиданты важны для здоровья в целом, потому что поддерживают органы в выполнении ими своих функций. Они также противодействуют свободным радикалам и способствуют сокращению жировых отложений и интенсификации использования жиров в качестве источника энергии.

Кофеин
Кофеин — это стимулятор центральной нервной системы и обмена веществ.28 Как было показано, кофеин увеличивает энергию, уменьшает усталость, проясняет ум и повышает его сосредоточенность.29, 30 Кофеин также способствует интенсификации липолиза и, следовательно, содействует мобилизации жирных кислот и сокращению жировых отложений. Этот механизм может, по крайней мере частично, быть объяснен не только более интенсивным обменом веществ и большим расходом энергии в состоянии покоя, но и активацией БЖТ.

Rauwolfia serpenia
Rauwolfia serpenia действует в первую очередь как антагонист α-2.45 α-2 рецепторы препятствуют выработке норадреналина и в значительной мере противодействуют расщеплению жиров. Это означает, что в областях тела с устойчивыми отложениями жир расщепляется хуже, когда там присутствуют α-2 рецепторы. Раувольфия помогает затормаживать α-2 рецепторы, таким образом, делая возможной выработку норадреналина. Блокирование α-2 рецепторов, в свою очередь, помогает максимально увеличить мощное термогенное воздействие и, как упоминалось ранее, когда выделяется норадреналин, возможна активация БЖТ.

Считается, что раувольфия стимулирует ЦНС именно благодаря вышеупомянутому механизму. Таким образом, это соединение способствует расщеплению жира и может действительно помочь избавиться от жира в таких проблемных областях, как живот и ягодицы.46, 47 Это возможно благодаря тому, что способствующие сокращению жировых отложений β-рецепторы получают возможность работать с меньшими ограничениями. У раувольфии есть еще одно очень важное достоинство. Оно связано с окисью азота, способствующей увеличению притока крови к мускулатуре и, следовательно, большей «накачке».

И хотя в раувольфии содержатся незначительное количество иохимбина, она не оказывает побочных воздействий, приписываемых значительным дозам этого растения. Количество содержащегося в ней иохимбина не превышает то, которое необходимо для содействия Rauwolfia serpenia в подавлении α-2 рецепторов.

Phenbuterol от MuscleMeds - Усиливает сжигание жира в бурой жировой ткани (БЖТ) благодаря перемещению жирных кислот из жировых запасов организма в митохондрии для последующих выработки тепла и запуска термогенза. Использование жирных кислот из жировых отложений вместо АТФ из мышечной ткани — особенность уникального механизма утилизации жира свойственного термогенину и бурой жировой ткани. Такое сжигание жира — одно из ключевых воздействий PHENBUTEROL и одно из его преимуществ.